AntiDepressivos
Inibidores da
Monoaminoxidase (IMAO)
EFEITOS COLATERAIS: Tontura, dor de
cabeça, boca seca, enjoo e vomito.
FARMACOCINETICA: Os IMAOs são bem
absorvidos pelo trato gastrintestinal, sofrem
biotransformação hepática rápida por
oxidação e possivelmente têm metabólitos
ativos.
MECANISMO DE ACAO: Sabe-se que a
atividade da enzima (MAO) esta inibida. Os
subtipos da MAO, A e B, estão envolvidos no
metabMECANISMO DE ACAO: Sabe-se que a
olismo de serotonina, noradrenalina e
dopamina. Isocarboxazida, fenelzina e
tranilcipromina sao IMAOs não seletivos que se
ligam de forma irreversível as MAOs A e B. A
redução na atividade da MAO resulta em
aumento na concentração desses
neurotransmissores nos locais de
armazenamento no SNC.
INIBEM A ENZIMA MONOXIDASE,
ENCARREGADA DA METABOLIZACAO
DAS AMINAS BIOLOGICAS.
Inibidores seletivos da recaptacao
de Inibidores dopamina (ISRD)
MECANISMO DE ACAO: Embora não
completamente conhecido, o mecanismo
de ação se dá através de sua atividade
noradrenérgica e dopaminérgica.
Aumentando a liberação de noradrenalina
corpórea e é um fraco inibidor in vitro da
captação neuronal de noradrenalina e de
dopamina.
FARMACOCINETICA: rapidamente
absorvido pelo trato intestinal, porém o
metabolismo pré-sistêmico elevado diminui
sua biodisponibilidade.
EFEITOS COLATERAIS: Insonia , dor de
cabeça , boca seca, enjoo e vomito.
Inibidores da recaptacao de
serotonina e antagonistas
ALFA-2 (IRSA)
MECANISMO DE ACAO: O mecanismo de
ação postulado para a trazodona envolve a
inibição da recaptação de serotonina e
noradrenalina.15 A longo prazo ocorre a
dessensibilizaçãMECANISMO o e diminuição no número
de receptores beta-adrenérgicos e 5-HT2A.
Apresenta atividade antagonista de
receptores alfa-1-adrenérgicos e
anti-histamínicos,
FARMACOCINETICA: A trazodona é bem
absorvida pelo trato gastrintestinal e se
ingerida às refeições, ou imediatamente
após , pode haver aumento na quantidade
absorvida, redução na concentração
máxima e aumento no tempo necessário
para atingir pico plasmático.
EFEITOS COLATERAIS: Sedação , tontura,
dor de cabeça , fadiga, boca seca e náusea
.
Inibidores da recaptacao de
serotoniInibidores na e norepinetrina
(ISRSN)
MECANISMO DE ACAO: A venlafaxina e
seu metabólito ativo O-desmetilvenlafaxina
(ODV) sãoMECANISMO inibidores seletivos da
recaptação de serotonina e noradrenalina
(ISRSNs), e apresentam fraca atividade
como inibidores da recaptação de
dopamina (clinicamente significativo apenas
com doses elevadas). A potência da
inibição de recaptura de serotonina é algo
superior à de recaptura de noradrenalina,
ocorrendo em doses inferiores.
FARMACOCINETICA: A venlafaxina é
rapidamente absorvida, sua
biodisponibinidade é de 45%, e a ingestão
com alimentos retarda, porém não
compromete sua absorção. A liberação da
venlafaxina da formulação de liberação
prolongada (XR) é controlada pela
membrana e independe do pH
EFEITOS COLATERAIS: Insonia, dor de
cabeça , tontura, sedação ,náusea ,boca
seca, constipação , transpiração aumentada.
Antagonistas ALFA-2
MECANISMO DE ACAO: A ação se dá
através do aumento da atividade
noradrenérgica e serotonérgica central. A
mirtazapina é um antagonista de auto e
hetero-receptores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos
e antagonista 5-HT2 e 5-HT3
pós-sináptico.
FARMACOCINETICA: A mirtazapina é bem
absorvida pelo trato gastrintestinal, porém
devido ao metabolismo de primeira
passagem sua biodisponibilidade é de 50%.
Apresenta alta ligação a proteínas
plasmáticas (85%).
EFEITOS COLATERAIS: Aumento do peso e
do apetite, sonolência, sedação ,dor de
cabeça ,e boca seca.
Inibidores seletivos da
recaptacao da serotonina (ISRs)
MECANISMO DE ACAO: Os ISRSs,
citalopram, fluoxetina, fluvoxamina,
paroxetina e sertralina são o resultado de
pesquisa racional para encontrar
medicamentos tão eficazes quanto os ADTs,
mas com poucos problemas de tolerabilidade
e segurança. Os ISRSs inibem de forma
potente e seletiva a recaptação de serotonina,
resultando em potencialização da
neurotransmissão serotonérgica.
FARMACOCINETICA: Todos os ISRSs
apresentam alta ligação proteica
(fluvoxamina e citalopram em menor grau).
A fluoxetina é a única que apresenta
metabólito com atividade clínica
significativa (inibição da recaptação de
serotonina e inibição de isoenzimas do
citocromo P 450) , a norfluoxetina.
EFEITOS COLATERAIS: Diarreia, nausea,
fadiga, dor de cabeça e insônia ,
sonolência,tontura, boca seca, distúrbios da
ejaculação .
Inibidores nao seletivos da
recaptacao de monomanias
(ADTs)
MECANISMO DE ACAO: O mecanismo de
ação comum aos antidepressivos tricíclicos
em nível pré-sináptico é o bloqueio de
recaptura de monoaminas, principalmente
norepinefrina (NE) e serotonina (5-HT), em
menor proporção dopamina (DA).
FARMACOCINETICA: Os ADTs são bem
absorvidos completamente pelo trato
gastrintestinal, metabolizados em grande
parte (55% a 80%) pelo efeito de primeira
passagem. São altamente lipofílicos.
EFEITOS COLATERAIS: Sonolência, cansaço
, boca seca, visao borrada, dor de cabeça ,
tremor, palpitações , prisão de ventre,
náusea , vomito, tontura, rubor, transpiração
, queda da pressão sanguínea, e ganho de
peso.
Triciclicos (ADT): recebem este nome por
sua estrutura químicaTriciclicos
