Farmacocinética:
La lorcaserina es ampliamente metabolizada en el hígado por múltiples vías enzimáti-cas.
La lorcaserina se distribuye al líquido cerebroespinal y al sistema nervioso central en los seres humanos. El clorhidrato de lorcaserina se encuentra moderadamente unido a las proteínas del plasma humano (70%)
La lorcaserina tiene una semi-vida plasmátiva 11 horas; el estado estacionario se alcanza en el plazo de 3 días después de la administración dos veces al día, y la acumulación se estima en aproximadamente un 70%.
la lorcaserina se absorbe en aparato digestivo, apareciendo la concentración máxima en el plasma a las 1,5-2 horas después de la administración oral.
RAMS (GRAVES)
aumento del busto en hombres
depresión
ritmo cardiaco irregular, rápido o lento
espasmos musculares, rigidez o tirones
problemas de coordinación
alucinaciones (ver cosas o escuchar voces que no existen)
agitación
dificultad para respirar
diarrea
vómitos
náusea
fiebre
erección que dura más de 4 horas
una secreción de los senos
sudoración
dolor de cabeza
dolor en la espalda o los músculos
cansancio excesivo
boca seca
visión borrosa u otros cambios en la visión
estreñimiento
dolor de dientes
tos
ansiedad
micción dolorosa, frecuente o con dificultad
ojos secos
mareos
Contraindicaciones
enfermedad renal
embarazo
Hipersensibilidad
Lorcaserina
La lorcaserina es un fármaco serotonérgico.
La lorcaserina viene en forma de tabletas y como una tableta de liberación lenta (de acción prolongada) para tomar por vía oral.
el mecanismo de acción exacto es desconocido.
reduce el consumo de alimentos y promueve la saciedad por activación selectiva de los receptores 5-HT2C sobre las neuronas anorexigénicas pro-opiomelanocortina
RAMS
parestesias
irritabilidad
confusión
insomnio
temblores
taquicardia
dolor abdominal
náuseas
fatiga
dolores de cabeza
sensaciones de mareo
somnolencia
INTERACCIONES
La combinación de buspirona con otros sedantes o depresores del sistema nervioso central puede ocasionar efectos aditivos.
La buspirona puede desplazar a la digoxina de las proteínas del plasma, pero se desconoce la significancia clínica de este efecto.
La utilización simultánea de buspirona con inhibidores de la monoaminaoxidasa (IMAOs) puede aumentar la presión arterial, por lo que no se recomienda el uso de esta combinación.
Farmacocinética
después de su administración oral, la buspirona se absorbe casi en su totalidad aunque sólo el 4% alcanza la circulación sistémica debido a un importante metabolismo de primer paso.
El comienzo de los efectos ansiolíticos se observan a las 3-6 semanas. La distribución de la buspirona en el organismo no ha sido dilucidada por completo.
Los estudios in vitro muestran que la buspirona se une en un 86% a las proteínas del plasma. La buspirona y sus metabolitos se excretan en la leche. El metabolismo del fármaco se verifica sobre todo en el hígado donde es oxidado y sus metabolitos conjugados.
La buspirona se usa para tratar los trastornos de ansiedad o para tratar los síntomas de ansiedad a corto plazo.
Mecanismo de acción:
La buspirona no inhibe la monoamina oxidasa, ni tiene una actividad significativa sobre los receptores benzodiazepínicos ni GABAérgicos.
no se conoce con exactitud el mecanismo de acción de la buspirona ya que en la ansiedad intervienen diferentes vías neuronales.
Buspirona
La buspirona pertenece a una clase de medicamentos llamados ansiolíticos. Funciona cambiando la cantidad de ciertas sustancias naturales en el cerebro.
SEROTONINA.
RECEPTORES
5HT2C
Plexo coroideo.regula el intercambio Iónico entre el cerebro y LCR
Corteza Amígdala.Genera estados de ansiedad(agonista) Ganglio Basal, Hipocampo, Tálamo, Hipotálamo
Al estimular ansiolítico
Alucinógenos y antipsicóticos atípicos
5HT2 B
Ubicado en el fondo del Estómago,Intestino, Hígado, Riñón, Pulmón, Tejido cardiovascular y cerebro.
5HT2 A
Neocorteza
Ganglios basales
Talamo
Interneuronas corticales
Tejido cardiovascular.
Médula espinal y Ganglios de la raíz dorsal
5HT1
Al estimular antidepresivos y ansiolítico
ISRS ADT Y Buspirona
CARACTERISTICAS
Sin embargo la serotonina se encuentra principalmente en el cerebro,intestinos y las plaqueta de la sangre y juegan un papel muy importante en el SNC.
La 5-hidroxitriptamina(5-HT) o serotonina es un neurotransmisor que se sintetiza en el neurotransmisor a partir de de la transformación del aminoácido triptófano y se encuentra en plantas,animales y hongos.
SUMATRIPTÁN
PRECAUSIONES
Tabaquismo
Obesidad
Insuficiencia Renal
Insuficiencia Hepatica
Hipertension Arterial
Hipercolesterolemia
Epilepsia
Diabetes
Alergia a Sulfaminas
ADVERTENCIA
Este medicamento presenta una advetencia de insuficiencia renal (IR)
Este medicamento presenta una advertencia de seguridad de insuficiencia hepática (IH) por lo que debe dirigirse a los epigrafes correspondientes.
Evita su uso durante la lactancia.
REACIONES ADVERSAS (RAMS)
Vomitos
Bradicardia
Colitis Isquemas
Convulsiones
Mareo
Nauseas
Ansiedad
Anafilaxia
Disnea
Astenia
Diarrea
CONTRADICIONES
Ictus
Cardiopatia Isquemica
Arteriopatia Periferica
Angina de Prinzmental.
INTERACIONES
Citalopram (Sumatriptam)
Sumatriptan (Linezolid)
Sumatriptan (Hiperico)
Sumatriptan (Ergotamina)
FARMACOCINETICA
- Eliminación: en orina (57%; 3% inalterado) y heces (40%), con un CLt de 1.160 ml/min y un CLr de 260 ml/min. Su t1/2 es de 2 h.
Farmacocinética en situaciones especiales:
- Niños: Los valores de cmax y t1/2 fueron similares que en adultos.
- Ancianos: existen datos muy limitados que no permiten obtener conclusiones acerca de posibles diferencias en la farmacocinética de ambos grupos de edad.
- Insuficiencia renal: no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal.
- Insuficiencia hepática: puede producirse una mayor exposición al sumatriptán, como consecuencia de la inhibición de su primer paso hepático.
- Metabolismo: sufre un intenso metabolismo a través de la MAO-A, dando lugar al derivado indol-acético, que posteriormente se conjuga con glucurónido. Ambos metabolitos son inactivos.
Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no se dispone de información sobre su posible capacidad inductora o inhibidora enzimática.
- Distribución: baja unión a proteínas plasmáticas (14-21%), con un Vd de 170 l.
- Absorción:
* Oral: absorción rápida alcanzándose una cmax de 54 ng/ml tras una dosis de 100 mg al cabo de 2 h, tiene una biodisponibilidad al 14%.
Intranasal: se absorbe rápidamente, alcanzándose una cmax de 13 ng/ml tras una dosis de 20 mg al cabo de 1,5-2 h, tiene una biodisponibilidad del 16%.
Subcutánea: se absorbe rápidamente, alcanzándose una cmax de 72 ng/ml tiene una biodisponibilidad es del 96%.
Antimigrañoso. Sumatriptán es un agonista selectivo por receptores serotonérgicos 5-HT1B y 5-HT1D, que participan en la vasoconstricción de vasos sanguíneos cerebrales. Al contrario que el resto de los triptanes.
Sus efectos aparecen al cabo de 10-15 min (s.c.), 15 min (nasal) o 30 min (p.o.). El máximo de actividad tras la administración oral se alcanza a las 2 h
Carece de afinidad sobre otros receptores serotonérgicos.
Presenta unos efectos débiles sobre receptores 5-HT1A, 5-HT5A y 5-HT7. Carece de efectos significativos sobre otros receptores serotonérgicos (5-HT2-4), adrenérgicos (alfa, beta), dopaminérgicos, muscarínicos o de benzodiazepinas.
FUNCIONES FISIOLOGICAS.
En el cerebro,afecta los niveles de humor,ansiedad y la felicidad
Reduce el apetito al comer,estado de ánimo
Funcion intestinal.la serototina e encuentra en el tracto gastrointestinal,la cal regula la función intestinal y los movimientos
Tubo digestivo.contraccion del musculo liso 5-HT4 en el intestino y en el fondo gástrico a nivel de células
Vascular.genera una vasoconstricción.estímulo 5-HT2A sobre el músculo liso y estímulos alfa-1,
Corazon .Efecto inotropismo y Cronotropismo positivo 5-HT
La Serotonina funciona como neurotransmisor que envía señales entre las células nerviosas. Se cree que una concentración baja de serotonina es causa de depresión. También se llama 5-hidroxitriptamina.
SINTESIS.
Se metaboliza por el MAO A
La acción de sináptica termina en el transbordador de serotonina en la membrana plasmática
Es sintetizado en la neurona tanto en el núcleo como en las terminaciones a partir del aminoácido triptófano que involucra dos enzimas tales como triptófano hidroxilasa y L-aminoácido aromático descarboxilasa
El proceso de la síntesis empieza a partir de la hidroxilación y descarboxilación del triptófano
