ANTIINFLAMATORIOS
IBUPROFENO
No se administra en personas hipersensibles al fármaco y durante el embarazo y lactancia
Dolor leve a moderado acompañado de inflamación, dismenorrea primaria, artritis reumatoide y osteoartritis.
Cápsulas 100,200,500,600 mg
Gilvec, Revlimid, Advil, Diprodol,Lumbax
También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina.
Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para interferir en la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas.
Se metaboliza a nivel hepático a derivados hidroxilados y carboxilados, los que se eliminan conjugados con el ácido glucurónico a través de la orina. Su vida media de eliminación es de 1.8 a 2 h.
Se fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye en forma amplia en el organismo, incluso en el espacio sinovial; también atraviesa la barrera placentaria.
Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran más lentamente.
PIROXICAM
Hipersensibilidad y pacientes con úlcera péptica.
Manejo crónico de artritis reumatoide y la osteoartritis, en trastornos musculoesqueléticos agudos, gota aguda, dolor posquirúrgico y dismenorrea
Tópica
Gel 50 gr
Cápsulas 20 mg
Feldene, Falmalit
Inhibe la migración de leucocitos hacia el sitio de inflamación y la liberación de enzimas lisosómicas, lo que también parece explicar su efecto antiinflamatorio.
Capacidad para inhibir la biosíntesis de prostaglandinas, acción que depende de su efecto inhibidor sobre la ciclooxigenasa.
Se metaboliza en el hígado por hidroxilación y conjugación con ácido glucurónico; estos metabolitos se eliminan en la orina. Su vida media biológica es muy prolongada: 35 a 45 h.
Se absorbe bien después de administración oral y alcanza concentraciones máximas en un lapso de 3 a 5 h. Se une extensamente a las proteínas plasmáticas.
CELECOXIB
Pacientes que hayan experimentado asma, rinitis aguda, pólipos nasales, edema angioneurótico, urticaria u otras reacciones de tipo alérgico.
Alivio sintomático en el tratamiento de artrosis, artritis reumatoide y espondilitis anquilosante.
Cápsulas 200 mg
Celebrex
Se acepta que la COX-1 tiene una función homeostática, mientras que la COX-2 se induce durante la inflamación y tiende a favorecer la respuesta inflamatoria.
Se une a las proteínas plasmáticas y se metaboliza extensamente en el hígado. Se elimina en la orina y heces. Su vida media de eliminación es de 11 h.
Su efecto analgésico se presenta en 45 a 60 min y persiste por 4 a 8 h. El celecoxib se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal, pero no se tiene información sobre su biodisponibilidad.
NIMESULIDA
Hipersensibilidad , hemorragia gastrointestinal activa o úlcera gastroduodenal activa, durante el embarazo y niños menores de un año.
Analgésico, antipirético, antiinflamatorio y en síntomas respiratorios de vías aéreas, artritis y como coadyuvante en dismenorrea.
Frasco 60ml (5ml / 100 mg)
Tabletas 100 mg
Dolonime
Analgésica, antipirética y antiinflamatoria.
Actúa inhibiendo la vía de ciclooxigenasa en la cascada metabólica del ácido araquidónico.
Metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina y heces.
Se administra por vía oral y rectal, después de su administración oral se absorbe en el tubo digestivo.
Vida media 1 a 5 horas
METAMIZOL
Hipersensibilidad, insuficiencia renal o hepática, úlcera duodenal activa, con insuficiencia cardiaca, embarazo y lactancia.
Reacciones adversas agranulocitosis, anemia aplásica, anemia hemolítica, choque anafiláctico y severas reacciones cutáneas, severo broncoespasmo, hipotensión, náuseas, vómitos, mareos, cefalea y diaforesis.
Fiebre severa, grave no controlada por otros analgésicos antipiréticos menos tóxicos.
Ampolla 1g / 2ml
Tableta 500 mg
Dolrad, Dipirona
Inhibición de la ciclooxigenasa.
Su unión a proteínas plasmáticas es discreta, lmetilaminoantipirina se metaboliza en el hígado a aminoantipirina y es eliminada por riñón en 90%
Tiene una vida media biológica de 8 a 10 h
Se absorbe bien después de administración oral y su concentración plasmática alcanza un nivel máximo entre
los 30 y 120 min.
INDOMETACINA
Hipersensibilidad, sangrado digestivo, embarazo, lactancia
Osteoartritis, artritis reumatoidea, mejor elección para espondilitis anquilosante, sd de Reiter
50 - 100 mg
Cápsulas 25 - 50 - 100 mg
Reusin tópico, Indocid
Estabiliza la membrana de los lisosomas, inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado
Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que se atribuyen a su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas.
Se fija en 90% a las proteínas del plasma y su vida media es de 5 a 10 h. Se metaboliza en el hígado y se conjuga con ácido glucurónico hasta convertirse en metabolitos inactivos que se secretan por bilis y orina.
Se absorbe rápido y por completo a través de la mucosa gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas en condiciones de ayuno se logran 3 h después de su administración oral.
NAPROXENO
Contraindicaciones ulcera gástrica, embarazo, lactancia, hipersensibilidad.
Artritis reumatoide, juvenil, osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis gotosa aguda, dismenorrea
Cutánea
Gel 40 gr
Tabletas de 275 - 500mg
Acroxen, apronax, dolonex, flanax
También inhibe la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de protrombina
Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, efectos que se atribuyen a su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, tromboxano y prostaciclinas por inhibición de la sintetasa de prostaglandinas.
Se metaboliza por desmetilación y se elimina a través de la orina, en particular como glucurónido, así como en la lecha materna.
Su vida media plasmática más larga (13 h), e fija a las proteínas plasmáticas y se distribuye ampliamente en el organismo. Atraviesa la barrera placentaria
Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 2 h después de administración oral; por vía rectal, estas concentraciones se logran con más lentitud.
DICLOFENACO
Hipersensibilidad conocida a la sustancia activa, al metabisulfito y a otros excipientes.
Presencia de úlcera gástrica o intestinal
Cólico renal y biliar, migraña aguda, y como profilaxis para dolor postoperatorio y dismenorrea.
Enfermedades reumáticas agudas, artritis reumatoidea, espondilitis anquilosante, artrosis, lumbalgia, gota en fase aguda, inflamación postraumática y postoperatoria.
Inyectable I.M.
Supositorios
100mg
Comprimidos 50,75mg y 100 mg
Artrotec, Di Retard, Dicloabac, Dolo Voltaren, Dolotren, Luase, Normuen, Voltaren.
Inhibe la emigración leucocitaria y altera los procesos celulares e inmunológicos en los tejidos mesenquimatoso y conectivo, lo cual puede contribuir a aumentar sus efectos antiinflamatorios
Propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas que parecen estar relacionadas con su capacidad para bloquear la biosíntesis de prostaglandinas, acción que depende de la inhibición de la ciclooxigenasa; su potencia es sustancialmente mayor que la observada en otros agentes antiinflamatorios no esteroideos.
Se metaboliza rápido en el hígado y se elimina en la orina, y en menor proporción en la bilis. Su vida media plasmática es de 1.8 a 2 h.
Se absorbe bien a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 o 2 h después de su administración.
KETOROLACO
Pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en los pacientes con riesgo de insuficiencia renal por hipovolemia o deshidratación.
Pacientes con úlcera gastroduodenal activa, hemorragia digestiva reciente o antecedentes de úlcera gastroduodenal o hemorragia digestiva.
Traumatismos musculosqueléticos; dolor causado por el cólico nefrítico.
Tratamiento a corto plazo del dolor leve a moderado en el postoperatorio.
I.M. / I.V.
75mg/ampolla
10 - 30 mg/ml
Tableta de 10mg
Toradol
Analgésico antiinflamatorio no esteroideo, inhibe la actividad de la ciclooxigenasa (sintetasa de prostaglandina) y, en consecuencia, impide la formación de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico.
Su vida media de eliminación es de unas 5 h, la cual se prolonga en los ancianos (7 h) y en casos de insuficiencia renal (10 h).
Se metaboliza parcialmente en el hígado, donde se forman metabolitos inactivos, y se excreta en la orina y, en menor proporción, en la bilis.
Se absorbe en forma rápida y completa de los depósitos intramusculares y alcanza concentraciones séricas máximas en 30 a 60 min.
ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO
Contraindicaciones
Adultos o niños con varicela puede producir síndrome de Reye es 35% mortal encefalopatía, grasa en vísceras e hígado
hipersensibilidad a salicilatos , embarazo, ulcera péptica, sangrado gastrointestinal, trastornos de la coagulación.
Indicaciones
Isquemias transitorias cerebrales, angina de pecho, fiebre, dismenorrea.
Dolor de moderada a baja intensidad origen tegumentario, artralgia, mialgia, cefalea, IAM.
Presentación
Vía oral
1g
Tableta de 100, 375,500,650 mg
Nombre comercial
Apirina, AAS, Aspirineta
Farmacodinamia
Su biotransformación es principalmente por hidrólisis en tracto gastrointestinal, en hígado y en sangre, siendo finalmente metabolizado en el hígado y eliminado por vía renal.
Farmacocinética
La aspirina es hidrolizada parcialmente a ácido salicílico durante el primer paso a través del hígado y se distribuye ampliamente por todos los tejidos del organismo.
Se administra usualmente por vía oral. Se absorbe rápidamente por el tracto digestivo si bien las concentraciones intragástricas y el pH del jugo gástrico afectan su absorción.
