CLASIFICACIÓN DE LOS OPIOIDES
Agonistas
Activan al receptor para que emita una señal como resultado directo de su unión con el, otros suprimen las señales basales.
Se dice que un fármaco es agonista cuando se puede
unir a un receptor y desencadenar una respuesta.
Agonistas Puras
Cuando posee
afinidad por un Receptor pero desencadena una
respuesta menor que la de un agonista puro.
Morfina
Es una sustancia controlada, opiácea agonista utilizada en premedicación, anestesia.
Analgesia, tratamiento del dolor asociado a la isquemia miocárdica y para la disnea
Asociada al fracaso ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
Heroina
Es una droga opioide proveniente de la morfina.
Una sustancia natural en el capullo de la amapola o adormidera asiática.
Se puede mezclar con agua y se inyecta con una aguja.
Petidina
Analgésico opiáceo, agonista puro, con propiedades semejantes a morfina pero de más rápida aparición y más corta duración.
Metadona
Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante.
Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
Fentalino
Analgésico narcótico complementario en anestesia general o local.
Anestésico con oxígeno en pacientes de alto riesgo sometidos a intervenciones quirúrgicas.
Sufentalino
Analgésico central muy potente reservado a la anestesia-reanimación
Actúa como un agonista puro de los receptores mu-opioides.
Agonistas Totales:
Son los que se producen una respuesta máxima al ocupar todos los receptores y cambiar la conformación del receptor iniciando la acción farmacológica.
Benzodiazepìnico
Las benzodiazepinas son medicamentos psicotrópicos con efectos sedantes, hipnóticos, ansiolíticos, anticonvulsivos, amnésicos y miorrelajantes
Morfina
Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
Acebutolol
Bloqueante selectivo de los receptores beta adrenérgicos cardíacos con mayor afinidad por los b1 que los b2. Tiene cierta actividad simpaticomimética intrínseca (ASI).
Son opiáceos que actúan sobre receptores alfa con actividad intrínseca inferior a la de los agonistas puros, por lo que en presencia de uno de estos últimos pueden comportarse también como antagonistas
Pindolol
Cefalea, trastorno del sueño (similares a los observados con otros ?-bloqueadores). En la mayoría de los casos estos efectos secundarios son de naturaleza benigna y pasajera.
Celiprolol
Produce un débil bloqueo de los receptores alfa-2, lo que le confiere cierta acción vasodilatadora periférica.
Agonistas Parciales
Un fármaco es agonista parcial cuando posee afinidad por el receptor, pero tiene menor eficacia que el agonista.
(buprenorfina)
Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro
Benzodiazepinas
Neutralización del efecto sedante central de benzodiazepinas
Agonista inverso:
Fármaco que desestabiliza el sistema llevándolo a
un nivel de actividad por debajo del basal.
Butírico
Falta de asimilación y retraso mental. Alteraciones del sueño.
Betabloqueante
Angina de pecho refractaria a los nitratos y/o betabloqueantes
Bromocriptina.
Se usa para tratar los síntomas de la hiperprolactinemia (altas concentraciones de una sustancia natural llamada prolactina en el cuerpo), incluida la falta de periodos menstruale.
Buspirona
Alivia la ansiedad sin ocasionar sedación intensa ni efectos eufóricos.
Clonidina
Actúa sobre el SNC, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial.
Agonistas mixtos
Son los opioides capaces de actuar sobre más de un tipo de receptor opioide, concretamente el u y el k, pero sobre el se portan como agonistas, mientras que sobre el receptor µ lo hacen como agonistas parciales o incluso como antagonistas.
Nalorfinal
Sustancia antagonista de los opioides que se utiliza en el tratamiento de la sobredosis de estos.
Pentazocina
Analgésico opiáceo sintético con actividad agonista-antagonista.
Butorfanol
Se utiliza también para prevenir el dolor antes de la cirugía o durante el parto
Nalbufina.
Agente opioide con propiedades agonistas kappa y antagonistas mu.
Opiodies Fuertes
Los opioides pueden causar efectos secundarios como somnolencia, niebla mental, náuseas y estreñimiento.
Oxidoforma
se usa para aliviar el dolor de moderado a fuerte en personas cuyo dolor no se controla con otros medicamentos.
Tramadol
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.
Hidromorfona
Agonista de los receptores mu mostrando una afinidad leve a los receptores k.
Metadona
Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina, mayor duración de acción y menor efecto euforizante. Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
Hidrocodona.
La hidrocodona actúa como un agonista que se une a y activa los receptores opioides en el cerebro y la médula espinal, que se encuentran acoplados a los complejos de proteína G y modulan la transmisión sináptica mediante la adenilato ciclasa.
Fentanilo
Agonista opiáceo, produce analgesia y sedación por interacción con el receptor opioide µ, principalmente en SNC.
Analgesicos No Opioides
Los analgésicos de venta libre pueden ayudar a aliviar el dolor o bajar la fiebre. De venta libre significa que usted puede comprar estos medicamentos sin receta.
Acetaminofeno
Este medicamento alivia el dolor de manera muy similar que los NSAID, pero no reduce la inflamación tan bien como los NSAID.
Metamizol.
Reduce la absorción de fosfatos.
Paracetamol.
Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el SNC y bloquea la generación del impulso doloroso a nivel periférico
Diclofenaco
Inhibe la biosíntesis de prostaglandinas.
Ketorolaco.
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la síntesis de prostaglandinas. A dosis analgésicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE
Opioides Sintéticos
son una clase de drogas que incluyen la droga ilegal.
Fentanilo
Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus acciones de analgesia y anestesia.
Buprenorfina
Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.
Alfentanilo
Analgésico opiáceo de inicio de acción muy rápido y corta duración.
Antagonistas
Se unen con receptores pero no activan la generación de una señal, interfieren con la capacidad de agoniza para activar al receptor
Competitivos
Se une al receptor e impide que el agonista desarrolle su efecto. Aumentando las concentraciones del agonista se consigue el efecto
Ejemplos son:
Atropina
Receptor muscarínico de acetilcolina
Suprime los efectos del sistema nervioso
Naloxona
Es un derivado sintético de la oximorfina
Omeprazol
Se usan inhibidores enzimáticos irreversibles actúan de forma muy parecida.
Químico
El antagonista reacciona químicamente con el agonista bloqueando su efecto.
Ocurre entre 2 medicamentos, por neutralización de cargas eléctricas.
Heparina
Cargada electronegativamente es inactivada por el sulfato de protamina, que tiene carga positiva.
Un fármaco es Antagonista cuando posee afinidad por
un Receptor pero no desencadena una respuesta (no
posee Eficacia).
Funcional
Se produce cuando dos fármacos interactúan con receptores con funciones contrapuestas.
Fisiológico
Los fármacos producen acciones farmacológicas opuestas, actuando sobre diferentes tipos de receptores.
Durante una crisis de asma se liberan sustancias que interactúan con receptores específicos para ellas en el músculo liso bronquial y producen broncoconstricción.
Salbutamol
Esta comprensión es particularmente importante para medicamentos que mimetizan o bloquean la señalización producida por neurotransmisores u hormonas.
Farmacológico
Se produce a la anulación de respuesta por la operación anulando su acción farmacológica.
Acetilcolina
Está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central, particularmente implicada en los circuitos de la memoria, la recompensa ("reward")
Los circuitos extrapiramidales y en el sistema nervioso periférico.
Opioides Atípitericos
Son un grupo de fármacos, unos naturales (opiáceos) como la morfina y otros sintéticos
Morfina
Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
fentanilo
Es un agonista narcótico sintético opioide utilizado en medicina por sus acciones de analgesia y anestesia.
Que actúan sobre los receptores opioides de las neuronas del sistema nervioso, emulando el poder analgésico de los opiáceos endógenos.
Opioides Débiles
Se distribuye con rapidez en el organismo.
Tramadol
Analgésico de acción central, agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, delta y kappa, con mayor afinidad por los µ.
Codeína
Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
Vida media es 30 a 80 minutos.
Opioides Naturales
Los opiáceos naturales pueden también ocurrir en las hojas de una instalación llamada speciosa o Kratom de Mitragyna.
Morfina
Analgésico agonista de los receptores opiáceos µ, y en menor grado los kappa, en el SNC.
Codeína
Efecto antitusígeno central, moderado efecto analgésico y sedante, antidiarreico.
tebaína
Es más estimulante, pero un analgésico más débil que la morfina, inhibe la colinesterasa y causa calambres (convulsiones) similares a estricnina en altas concentraciones.
Opioides Semisintéticos
Sintetizados a partir de los alcaloides naturale
Heroína
s un opioide con propiedades analgésicas que también se utiliza de forma menos común como supresor de la tos y antidiarreico. Por sus efectos eufóricos, la heroína se utiliza como droga recreativa semisintética.
buprenorfina
Analgésico agonista/antagonista opiáceo que se une a los receptores µ y kappa del cerebro.
Oxicodona
Agonista puro opioide con afinidad por receptores opiáceos µ, kappa y delta, con efecto analgésico, ansiolítico y sedante.
Hidromorfona
Agonista de los receptores mu mostrando una afinidad leve a los receptores k.