Clasificación
Fármacos que potencia la inhibición mediada por canales de sodio
Ácido Valproico
Ralentiza la recuperación de los canales de
sodio desde el estado inactivo
Farmacocinética: El valproato después de una dosis oral presenta una biodisponibilidad del 80 porciento. Las concentraciones máximas sanguíneas se observan a las 2 horas y se une en 90 porciento a proteínas plasmáticas, su semivida es de 9 a 18 horas y alrededor del 20 porciento del compuesto se excreta como conjugado directo del valproato.
El valproato es muy eficaz contra crisis de ausencia y crisis tónico-clonicas generalizadas primarias y es una alternativa a la fentoína en las crisis focales
Puede dar origen a la interacción con otros fármacos antiepilépticos como la fentoína a la cual desplaza de las proteínas plasmáticas. Sus principales efectos adversos son nausea, emesis y manifestaciones gastrointestinales como dolor abdominal y pirosis, también se ha observado perdida de cabello.
Fármacos que inhiben los canales de calcio
Etosuximida
La etosuximida tiene un efecto importante
sobre el flujo de Ca2+ con disminucion de
corriente de umbral bajo (Tipo T)
Farmacocinética: La absorción es completa después de la administración oral. Seo observan concentraciones máximas de 3 a 7 horas de las administración de capsulas orales. Esta no se une a proteínas. El fármaco se degrada por completo principalmente por hidroxilación hasta metabolitos inactivos, se han registrado valores de semivida de 18 a 72 h.
Es el fármaco de primera elección
y que ha demostrado mas eficacia
en las crisis de ausencia
Los efectos adversos mas comunes son
las molestias gástricas que incluyen
dolor,nauseas y emesis, también se ha
reportado letargo transitorio y fatiga.
Inhibe el metabolismo del valproato.
Fármacos que potencian la inhibición del GABA
Se utilizan las benzodiacepinas, los barbitúricos
y la vigabatrina
Vigabatrina
La vigabatrina es un inhibidor irreversible de la aminotransferasa de GABA (GABA T) y también puede inhibir el transportador vesicular de GABA
La vigabatrina no sufre metabolismo hepático y se elimina por vía renal la semivida es de 6 a 8 horas y se administra en dosis de 500mg cada 12 horas en adultos
El uso de este medicamento se reserva por lo general para pacientes con espasmos infantiles o con crisis parciales complejas refractarias a otros tratamientos
Los principales efectos adversos son somnolencia, mareo, aumento de peso, ataxia y alteraciones psiquiátricas, ademas de defectos periféricos de los campos visuales
Fármacos que inhiben los receptores de glutamato
Felbamato
El felbamato parece tener múltiples mecanismo de acción, pero a las dosis terapéuticas produce antagonismo del receptor de NMDA, dependiente del uso con selectividad para el subtipo NR1-2B.
Farmacocinética: El felbamato tiene una semivida de casi 20 horas y se degrada por hidroxilación y conjugación; un porcentaje significativo del fármaco se excreta sin cambios en la orina
Aunque es eficaz en pacientes con crisis parciales produce anemia aplásica y hepatitis graves por lo que ha sido reclasificado como fármaco de tercera opción para casos resistentes
Cuando de administra con otros fármacos antiepilépticos aumenta la concentración de serotonina y ácido valproico y disminuye los niveles de carbamazepina
Enfermedad crónica que se caracteriza por la presencia de episodio recurrentes denominados crisis epilépticas
Se produce por una descarga paroxística hipersíncrona, excesiva e incontrolada de un gran numero de neuronas
Las crisis pueden durar desde unos minutos hasta varios segundos y se clasifican de diferente manera según la manera en que manifiestan.
Katzung, B. (2020). Farmacologia Basica Y Clinica (12.a ed.). MCGRAW HILL EDDUCATION.(PP: 404 a 424)