A la capacidad que tiene un fármaco para unirse a un receptor específico, se
llama “afinidad”. La unión entre el fármaco y el receptor, depende de la complementariedad que se estable entre ellos.
Interacción de dos o más medicamentos con efectos contrarios en el cuerpo.
La capacidad de un fármaco para interactuar con un receptor dado depende de la afinidad del fármaco (probabilidad de que ocupe un receptor en un instante dado) y de la eficacia intrínseca (actividad intrínseca; grado en que un ligando activa a un receptor y conduce a una respuesta celular).
Los agonistas activan receptores para producir la respuesta deseada.
-Los agonistas convencionales aumentan la proporción de receptores activados.
-Los agonistas inversos estabilizan la conformación inactiva del receptor y actúan de forma parecida a los antagonistas competitivos.
La unión del antagonista al receptor impide la unión del agonista.
-Los antagonistas reversibles se separan con facilidad de su receptor.
-Los antagonistas irreversibles forman un enlace químico estable, permanente o casi permanente con su receptor.
-Los antagonistas sudoirreversibles se disocian lentamentedelreceptor.
Concepto utilizado cuando la presencia conjunta de dos o más fármacos en el organismo, producen un incremento de sus efectos
La máxima actividad intrínseca que se puede obtener con ligandos sobre un receptor, se llama “eficacia”
La potencia se relaciona con la magnitud de la dosis, es decir, la cantidad de fármaco. ^
Reacciones o manifestaciones que provoca un medicamento en el organismo.
El índice terapéutico (cociente entre la concentración tóxica mínima y la mediana de la concentración eficaz) sirve para determinar la eficacia y la seguridad de un fármaco.
Los receptores regulan o desencadenan efectos fisiofarmacológicos a través de la unión con ligandos o moléculas que poseen afinidad por el receptor y a raíz de la propagación de seña
TIPOS
DE
RECEPTORES
Fuerzas de Van der Walls:
Son fuerzas débiles de enlace, presentes en innumerables compuestos y que actúan entre todos los átomos que están en cercanía mutuamente.
Uniones de hidrógeno:
Muchos átomos de hidrógeno poseen una carga positiva parcial en la superficie, y forman enlaces con átomos de oxígeno y de nitrógeno cargados negativamente.
Uniones iónicas:
Los enlaces de este tipo se forman entre iones con carga opuesta, por ejemplo acetilcolina positivo y cloruronegativo.
Uniones covalentes:
Estos enlaces se forman cuando un mismo par de electrones es comparticlo por átomos adyacentes y de ellos depende la cohesión de las moléculasorgánicas.
Distribución de líquidos corporales: el líquido intracelular (LIC) y el líquido extracelular (LEC), que se localizan, como sus nombres lo indican, en el interior y el exterior de las células, respectivamente.
Barreras
El volumen de distribución permite prever la concentración plasmática tras la administración de una dosis determinada
-Estabilidad química.
-Estudios de estabilidad en la industria farmacéutica.
-Asuntos regulatorios.
-Solubilidad: Velocidad de disolución.
-Control de calidad microbiológica, para productos obligatoriamente estériles y no obligatoriamente estériles.
Gaseosas: son dispersiones finas de un líquido o sólido en un gas en forma de niebla.
Líquidos: Son disoluciones, suspensiones o emulsiones que contienen uno o más principios activos en un vehículo apropiado y destinados a diferentes vías de administración.
Semisólidas: compuestas por las pomadas, las pastas y las cremas, así como las jaleas y los emplastos.
Solida: Son aquellas que se fabrican por compresión, contienen una serie de excipientes
Es el proceso mediante cual el principio activo presente en una forma farmacéutica queda libre para ser absorbido
El fármaco es disuelto y liberado para su
absorción.
Liberación del principio activo en las diferentes vías de administración:
1.- La disgregación corresponde a la reducción de los gránulos formados en particulas aún más pequeñas.
2.- La desintegración se trata de la fragmentación de la F.F. en partes más pequeñas o hasta quedán nulos al hacer contacto con el medio disolvente.
3.- Y por último disolución por razón de que el estómago tiene un ambiente acuoso es el primer lugar donde la tableta se disolverá. La velocidad de disolución es un elemento clave en el control de duración del efectodelfármaco.
Orden cero:cuando la velocidad a la que transcurre el proceso es constante en el tiempo, independientemente de la concentración del fármaco.
Orden 1: Cuando el sistema de eliminación está saturado, es decir, cuando existe exceso de fármaco y el sistema tiene que manejar una cantidad fija de fármaco cada vez.
Eliminacion por por biotransformación: tiene como objetivo la transformación enzimática de cualquier sustancia exógena al organismo en metabolitos hidrosolubles para facilitar la excreción
Por EXCRESION es el procesos por los cuales los fármacos son eliminados del organismo, bien inalterados (moléculas de la fracción libre) o bien modificados como metabolitos a través de distintas vías.
La excreción en la salida de los fármacos o su metabolitos al exterior del organismo. El principal órgano encargado de la excreción es el riñón.
-Excreción renal: esta es el resultado de tres procesos los cuales son filtración glomerual, la secreción tubular y la reabsorción tubular.
- Excreción digestiva es la que se le denomina ciclo enteropático a la reabsorción intestinal hacia el torrente circulatorio de un fármaco secretado en la bilis.
- Excreción biliar: este sistema elimina sustancias del organismo solo si el ciclo enterohepático no es completo, es decir, si parte del fármaco excretado no es reabsorbido en el intestino.
Fase I: reacciones no sintéticas tales como la escisión (por ejemplo, oxidación, reducción, hidrólisis), la formación o modificación de un grupo de funciones.
*Factores que afectan al metabolismo de fármacos: factores genéticos, enfermedades concomitantes e interacciones farmacológicas.
*Vida media plasmática: Tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco administradodelorganismo.
Fase II: reacciones sintéticas tales como conjugación con una sustancia endógena (por ejemplo, sulfato, glicina, ácido glucurónico).
Proceso mediante el cual los fármacos se transportan o transfieren desde el punto de administración
Procesos que participan en la absorción de fármaco: Vía de administración, capacidad del medicamento para disolverse, riego sanguíneo del punto de administración, área de superficie corporal y solubilidad lipídica del medicamento.
Procesos que participan en la absorción:
-Cantidad de fármaco ionizado o no ionizado.
- Liposubilidad: responsable de que sustancias con un pKa muy parecido se absorban en distinto grado es algo muy característico de cada sustancia y depende su estructuramolecular.
Esta es la abreviatura de Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo y Excreción es el modelo que explica el proceso que hace un fármaco desde el momentodeingerirlo.